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Meccanismi d'azione ed attività antivirale del molixan.

Generalità.

Il meccanismo di azione cui fa riferimento questo prodotto è quello caratteristico dei metaboliti naturali appartenenti alle famiglie delle “citochine” e delle “interleuchine” che agiscono nell’individuo come regolatori e stimolatori dei meccanismi  immunitari.  Queste sostanze vengono chiamate anche “modificatori della risposta biologica” dal momento che sono in grado di modificare le risposte dell’organismo agli stimoli provenienti dall’ambiente esterno.

Grazie alle loro enormi potenzialità, l’uso terapeutico di questi principi attivi (o di eventuali intermedi che agiscono sul metabolismo di questi bio-regolatori) è certamente destinato ad  incrementarsi nel prossimo futuro.

La “famiglia” delle tiopoietine, cui faccio qui riferimento, appartiene a questo innovativo gruppo di farmaci ed ha come principali indicazioni terapeutiche la cura delle epatiti croniche attive da virus dell'epatite B e da virus dell'epatite C, con interessati applicazioni anche nella cura dei tumori, siano o meno indotti dai virus di cui sopra.

Ad oggi sono reperibili due prodotti a base di tiopoietine, il molixan ® o BAM 205 ed il glutoxim ® o BAM 002. In questo lavoro ci concentreremo in particolare sul molixan, la cui attività, immunomodulatrice, antivirale ed epatoprotettiva si è dimostrata estremamente interessante. Le caratteristiche, i meccanismi d’azione ed i risultati del glutoxim sono meglio descritti in altre parti di questo sito (vedi  Altri articoli sull'argomento)

              

IL MOLIXAN.

Composizione.

Il molixan è un sale organico  derivato  dalla reazione fra 2 principi attivi entrambi metaboliti intracellulari: il bis-glicin-L-cisteinil-bis-(γ-L-glutammato) e la 9-β-D-ribofuranosilipoxantina. (Per ulteriori notizie vedi anche "Farmacocinetica del Molixan").

Il farmaco si presenta come un liquido inodore, incolore o con una leggera sfumatura sul verde.

L'emivita del farmaco all'interno della confezione è di due anni e deve essere conservato a temperature inferiori ai 25° C.

Posologia.

E' commercializzato in fiale a diverse concentrazioni e deve essere somministrato rigorosamente per via parenterale, endovenosa od intramuscolare.

Effetti collaterali e controindicazioni.

Il farmaco non possiede effetti collaterali significativi: in alcuni casi è stata osservata un lieve alterazione termica dopo la somministrazione del prodotto, febbre che è rapidamente sparita  dopo l'assunzione di paracetamolo (tachipirina, efferalgan); talora è osservabile dolore ed arrossamento localizzato al sito di iniezione.

E’ possibile, ma rara, l'intolleranza individuale al prodotto in questi casi la somministrazione  è controindicata come pure lo è nelle pazienti in gravidanza e durante l'allattamento.

Metabolismo.

Il principio attivo del MOLIXAN  si localizza principalmente e con grande rapidità nel fegato, nel rene e negli organi emo- ed immunopoietici  mentre scarso risulta l’accumulo nei tessuti adiposi.

Il farmaco viene degradato dai sistemi enzimatici cellulari producendo diversi cataboliti che entrano nel metabolismo energetico della cellula esplicando la loro funzionalità terapeutica per poi essere finalmente eliminati attraverso il rene.

Indicazioni all’uso.

Il farmaco risulta indicato nella cura delle seguenti patologie:

  1. epatiti virali acute e croniche da virus dell'epatite B, dell'epatite C e forme miste;
  2. neoplasie epatiche primitive (epatocarcinomi) o secondarie (metastasi epatiche);
  3. epatiti indotte da farmaci (comprese quelle che hanno fatto la loro comparsa dopo trattamenti antitubercolari od antineoplastici);
  4. epatopatie alcoliche o dovute a sostanze tossiche di varia natura;
  5. steatosi epatica di varia origine;
  6. prevenzione della comparsa di cirrosi epatica e di epatocarcinoma in pazienti con epatite cronica attiva.

Può essere utilizzato anche in associazione ai trattamenti antivirali convenzionali.

L’attività funzionale del farmaco.

L'attività farmacologica di questo prodotto è basata sostanzialmente su quattro differenti aspetti funzionali:

  1. modulazione dei processi metabolici intracellulari relativi alla regolazione delle attività vitali e di riproduzione  delle cellule in generale ed in particolare di quelle  epatiche (epatociti) e di quelle del sistema immunitario .

Il principio attivo del molixan ha un'elevata biodisponibilità  in quanto chimicamente affine ai metaboliti naturali; appena introdotto nell'organismo viene captato soprattutto dalle cellule “bersaglio” all’interno delle quali attiva, con reazioni biochimiche a cascata, processi metabolici intracellulari specifici orientati a:

·        stimolare la riproduzione delle cellule sane;

·        indurre l'apoptosi di quelle danneggiate dal virus.

Il risultato della cura è, in definitiva, un ampia gamma di effetti immunomodulanti ed epatoprotettivi.

  1. regolazione della produzione endogena di:

-           citochine ed interleuchine (IL-) quali:IL-1, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-10, IL-12;

-           interferoni alfa e gamma;

-           tumor necrosis factor;

Il molixan agendo come fattore stimolante la produzione di numerose citochine è in grado di regolare e di riequilibrare il rapporto tra quelle prodotte dai linfociti T helper 1 e dai linfociti T helper 2 (con azione prevalente sui T helper 1);  in tale maniera riaggiusta da un lato la risposta immunitaria cellulo-mediata responsabile dello sviluppo della necrosi epatocellulare, e dall'altro l'attività funzionale dei macrofagi epatici residenti.

  1. variazione funzionale propria al principio attivo determinata dalla presenza o meno di virus nella cellula;

IL Molixan presenta un’azione differenziata in funzione della presenza o meno del virus nella cellula “bersaglio”. Sugli epatociti sani e sui macrofagi residenti, il farmaco determina la stimolazione del metabolismo, della riproduzione cellulare e della differenziazione funzionale, mentre su quelli infettate induce meccanismi apoptotici (di morte anticipata). Questa funzione, esercitata tramite meccanismi p-53 “dipendenti” e p-53 “non dipendenti”, risulta fondamentale quale meccanismo inibitore dell'attività replicativa del virus dell'epatite B e dell'epatite C.

  1. inibizione enzimatica del processo riproduttivo del virus.

L'efficacia antivirale del molixan sui virus dell'epatite B e C è completata dalla sua capacità di inibire l'elicasi virale un enzima specifico che interviene nella replicazione del virus a livello mitocondriale evitando la cronicizzazione della patologia a livello cellulare e facilitando l'eliminazione del virus stesso dall’organismo con la morte della cellula ospite.

Effetti della terapia.

Riepilogando il molixan possiede:

-           attività antivirale;

-           attività immunomodulatrice;

-           attività epatoprotettiva.

Sulla base di questi meccanismi d'azione possiamo pertanto affermare che la somministrazione di molixan ai pazienti affetti da epatite virale cronica attiva da virus B e C determina:

 

Conclusioni

Il molixan rappresenta senza dubbio un importante contributo innovativo nel trattamento  delle patologie epatiche sia sotto l’aspetto dell’ottima tollerabilità del farmaco sia per l’eccellenza dei risultati fino a qui ottenuti; essendo un farmaco nuovissimo è comunque auspicabile un ampliamento delle conoscenze al fine di meglio determinarne posologia ed effetto terapeutico.

 

Dott. Giorgio Castello

Via A. Cecchi, 19/9

16129 – Genova

Tel: 010589495

Cellulare: 335.628.34.24

e-mail: castello@tiopoietine.info

 

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